【藥品名稱】通用名稱：鹽酸托烷司瓊注射液
商品名稱：巖迪
英文名稱：Tropisetron Hydrochloride Injection
漢語拼音：Yansuan Tuowansiqiong Zhusheye
【成 份】本品主要成份為：鹽酸托烷司瓊。
化學名稱：吲哚-3-甲酸1αH，5Αh-托品-3α-醇酯鹽酸鹽。
化學結構式：
分 子 式：C17H20N2O2·HCI
分 子 量：320.81
輔 料 為：注射用水。
【性 狀】本品為無色的澄明液體。
【適 應 癥】預防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。
【規 格】5ml：5.64mg（相當于托烷司瓊5mg）
【用法用量】兒童：一般不推薦用于兒童，如病情需要必須使用時，可參照下列劑量：
2歲以上兒童劑量0.1mg/kg，最高可達每天5mg（按托烷司瓊計）。
第1天靜滴給藥：將本品溶于100ml常用的輸注液中（如生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖液）于化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注，第2～6天口服給藥。
兒童口服給藥：可從安瓿中取適量的鹽酸托烷司瓊注射液，用桔子汁或可樂稀釋后，在早晨起床時（至少于早餐前1h）立即服用。
成人：推薦劑量為每天5mg（按托烷司瓊計），每日一次，6天為一療程。
第1天靜脈給藥：將本品1支溶于100ml常用的輸注液中（如生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖液）于化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注。第2～6天可改口服給藥，于早晨起床時（至少于早餐前1h）用水送服。
代謝不良者應用：在為期6天的應用中，無需減少劑量。
肝或腎功能不全患者的應用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，鹽酸托烷司瓊的藥代動力學無改變，但是，肝硬化或腎功能不全患者的血漿藥物濃度則較正常的健康志愿者高約50%。然而，如果采用每天5mg，共6天的給藥方案，則不必減量。
【不良反應】本品通常耐受性良好，推薦劑量下的不良反應為一過性。常見的不良反應有頭痛、頭昏、便秘、眩暈、疲勞及胃腸功能紊亂如腹痛和腹瀉等。極少數病人可能出現一過性血壓改變或過敏反應，前者無需特殊治療，后者經抗過敏治療后可好轉。
【禁 忌】對托烷司瓊過敏者禁用。
【注意事項】1.高血壓未控制的患者，用藥后可能引起血壓進一步升高，故高血壓患者慎用，其用量不宜超過每天10mg。
2.本品常見不良反應是頭暈和疲勞，患者服藥后在駕車或操縱機械時要小心。
3.肝腎功能障礙者使用本品半衰期延長，但這種變化在每天5mg，連續用藥6天的治療中不會發生藥物蓄積，因此不必調整用藥劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦禁用。本品是否泌入人乳尚未證實，故用藥患者不應授乳。
【兒童用藥】一般不推薦使用，如病情需要必須使用時，其劑量參見【用法用量】。
【老年用藥】老年人應用無需調整用藥劑量。
【藥物相互作用】1.鹽酸托烷司瓊與利福平或其它肝酶誘導藥物（如苯巴比妥）同時使用，則可導致本品的血漿濃度減低，因此代謝正常者需增加劑量（代謝不良者不需增加）。
2.細胞色素P450酶抑制劑如西咪替丁對鹽酸托烷司瓊的血漿濃度的影響，在正常使用的情況下無需調整劑量。
【藥物過量】癥狀：多次大劑量使用時可有幻視。高血壓患者的血壓可升高。
處理：對癥治療，應對患者的重要生命體征做嚴密觀察。
【藥理毒理】1.藥理作用
本品是一種外周神經元及中樞神經系統5-羥色胺3（5-HT3）受體的高效、高選擇性競爭拮抗劑。某些物質包括一些化療藥可激發內臟黏膜的類嗜鉻細胞釋放出5-羥色胺，從而誘發伴惡心的嘔吐反射。本品主要通過選擇性地阻斷外周神經元的突觸前5-HT3受體而抑制嘔吐反射，另外，其止吐作用也可能與其通過對中樞5-HT3受體的直接阻斷而抑制最后區的迷走神經的刺激作用有關。
2.毒理研究
（1）遺傳毒性
文獻報道鹽酸托烷司瓊對小鼠骨髓微核無明顯影響，體外高濃度也未見染色體畸變和致突變作用。
（2）生殖毒性
動物生殖毒性試驗提示本品有潛在胚胎毒性。尚不清楚本品是否可進入乳汁，因此哺乳期婦女不應使用本品。
【藥代動力學】健康志愿者靜脈注射鹽酸托烷司瓊，消除半衰期（t1/2β）約為7.3～30.3小時，表觀分布容積（V）約為400～600L，蛋白結合率約為59～71%。
托烷司瓊的代謝主要是吲哚環上5、6和7位的羥化，再進一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的結合產物，最后經尿或膽汁排出（代謝物經尿和糞排出比例為5：1）。代謝物對5-HT3受體的作用極弱，故不呈現藥理作用。代謝正常者的消除半衰期（β相）約7～10小時，在代謝不良者中，該值可能延長至45小時。本品的總體清除率約為1L/min，其中經腎清除的約為10%。在代謝不良的患者中，盡管經腎清除的比例不變，但總體清除率卻降為0.1～0.2L/min。這種降低可導致消除半衰期延長約4～5倍、AUC值提高5～7倍，而Cmax和分布容積與正常代謝者無顯著差別。在代謝不良者中，經尿液排出的藥物原型比例較代謝正常者大。
在劑量超過10mg、每天2次的多天用藥期間，參與本品代謝的肝酶系統的代謝能力可達飽和，并可造成本品血濃度的劑量依賴性增高。然而，即使在代謝不良者中，這類劑量所產生的血藥暴露仍屬可較好耐受的水平。因此，如果采用每天5mg、共6天的給藥方案，不必擔心藥物的蓄積作用。
【貯 藏】遮光，密閉，涼暗處（避光并不超過20℃）保存。
【包 裝】低硼硅玻璃安瓿，5ml× 1支/盒
【有 效 期】18個月。
【執行標準】《中國藥典》2015年版二部
【批準文號】國藥準字H20052476
【生產企業】企業名稱：山西振東制藥股份有限公司
企業地址：山西省長治縣光明南路振東科技園
郵政編碼：047100
電話號碼：0355-8096088
傳真號碼：0355-8096055
網 址：www.kwrsbxw.cn
【藥品名稱】通用名稱：鹽酸托烷司瓊注射液
商品名稱：巖迪
英文名稱：Tropisetron Hydrochloride Injection
漢語拼音：Yansuan Tuowansiqiong Zhusheye
【成 份】本品主要成份為：鹽酸托烷司瓊。
化學名稱：吲哚-3-甲酸1αH，5Αh-托品-3α-醇酯鹽酸鹽。
化學結構式：
分 子 式：C17H20N2O2·HCI
分 子 量：320.81
輔 料 為：注射用水。
【性 狀】本品為無色的澄明液體。
【適 應 癥】預防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。
【規 格】5ml：5.64mg（相當于托烷司瓊5mg）
【用法用量】兒童：一般不推薦用于兒童，如病情需要必須使用時，可參照下列劑量：
2歲以上兒童劑量0.1mg/kg，最高可達每天5mg（按托烷司瓊計）。
第1天靜滴給藥：將本品溶于100ml常用的輸注液中（如生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖液）于化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注，第2～6天口服給藥。
兒童口服給藥：可從安瓿中取適量的鹽酸托烷司瓊注射液，用桔子汁或可樂稀釋后，在早晨起床時（至少于早餐前1h）立即服用。
成人：推薦劑量為每天5mg（按托烷司瓊計），每日一次，6天為一療程。
第1天靜脈給藥：將本品1支溶于100ml常用的輸注液中（如生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖液）于化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注。第2～6天可改口服給藥，于早晨起床時（至少于早餐前1h）用水送服。
代謝不良者應用：在為期6天的應用中，無需減少劑量。
肝或腎功能不全患者的應用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，鹽酸托烷司瓊的藥代動力學無改變，但是，肝硬化或腎功能不全患者的血漿藥物濃度則較正常的健康志愿者高約50%。然而，如果采用每天5mg，共6天的給藥方案，則不必減量。
【不良反應】本品通常耐受性良好，推薦劑量下的不良反應為一過性。常見的不良反應有頭痛、頭昏、便秘、眩暈、疲勞及胃腸功能紊亂如腹痛和腹瀉等。極少數病人可能出現一過性血壓改變或過敏反應，前者無需特殊治療，后者經抗過敏治療后可好轉。
【禁 忌】對托烷司瓊過敏者禁用。
【注意事項】1.高血壓未控制的患者，用藥后可能引起血壓進一步升高，故高血壓患者慎用，其用量不宜超過每天10mg。
2.本品常見不良反應是頭暈和疲勞，患者服藥后在駕車或操縱機械時要小心。
3.肝腎功能障礙者使用本品半衰期延長，但這種變化在每天5mg，連續用藥6天的治療中不會發生藥物蓄積，因此不必調整用藥劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦禁用。本品是否泌入人乳尚未證實，故用藥患者不應授乳。
【兒童用藥】一般不推薦使用，如病情需要必須使用時，其劑量參見【用法用量】。
【老年用藥】老年人應用無需調整用藥劑量。
【藥物相互作用】1.鹽酸托烷司瓊與利福平或其它肝酶誘導藥物（如苯巴比妥）同時使用，則可導致本品的血漿濃度減低，因此代謝正常者需增加劑量（代謝不良者不需增加）。
2.細胞色素P450酶抑制劑如西咪替丁對鹽酸托烷司瓊的血漿濃度的影響，在正常使用的情況下無需調整劑量。
【藥物過量】癥狀：多次大劑量使用時可有幻視。高血壓患者的血壓可升高。
處理：對癥治療，應對患者的重要生命體征做嚴密觀察。
【藥理毒理】1.藥理作用
本品是一種外周神經元及中樞神經系統5-羥色胺3（5-HT3）受體的高效、高選擇性競爭拮抗劑。某些物質包括一些化療藥可激發內臟黏膜的類嗜鉻細胞釋放出5-羥色胺，從而誘發伴惡心的嘔吐反射。本品主要通過選擇性地阻斷外周神經元的突觸前5-HT3受體而抑制嘔吐反射，另外，其止吐作用也可能與其通過對中樞5-HT3受體的直接阻斷而抑制最后區的迷走神經的刺激作用有關。
2.毒理研究
（1）遺傳毒性
文獻報道鹽酸托烷司瓊對小鼠骨髓微核無明顯影響，體外高濃度也未見染色體畸變和致突變作用。
（2）生殖毒性
動物生殖毒性試驗提示本品有潛在胚胎毒性。尚不清楚本品是否可進入乳汁，因此哺乳期婦女不應使用本品。
【藥代動力學】健康志愿者靜脈注射鹽酸托烷司瓊，消除半衰期（t1/2β）約為7.3～30.3小時，表觀分布容積（V）約為400～600L，蛋白結合率約為59～71%。
托烷司瓊的代謝主要是吲哚環上5、6和7位的羥化，再進一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的結合產物，最后經尿或膽汁排出（代謝物經尿和糞排出比例為5：1）。代謝物對5-HT3受體的作用極弱，故不呈現藥理作用。代謝正常者的消除半衰期（β相）約7～10小時，在代謝不良者中，該值可能延長至45小時。本品的總體清除率約為1L/min，其中經腎清除的約為10%。在代謝不良的患者中，盡管經腎清除的比例不變，但總體清除率卻降為0.1～0.2L/min。這種降低可導致消除半衰期延長約4～5倍、AUC值提高5～7倍，而Cmax和分布容積與正常代謝者無顯著差別。在代謝不良者中，經尿液排出的藥物原型比例較代謝正常者大。
在劑量超過10mg、每天2次的多天用藥期間，參與本品代謝的肝酶系統的代謝能力可達飽和，并可造成本品血濃度的劑量依賴性增高。然而，即使在代謝不良者中，這類劑量所產生的血藥暴露仍屬可較好耐受的水平。因此，如果采用每天5mg、共6天的給藥方案，不必擔心藥物的蓄積作用。
【貯 藏】遮光，密閉，涼暗處（避光并不超過20℃）保存。
【包 裝】低硼硅玻璃安瓿，5ml× 1支/盒
【有 效 期】18個月。
【執行標準】《中國藥典》2015年版二部
【批準文號】國藥準字H20052476
【生產企業】企業名稱：山西振東制藥股份有限公司
企業地址：山西省長治縣光明南路振東科技園
郵政編碼：047100
電話號碼：0355-8096088
傳真號碼：0355-8096055
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